AZD-9291是高效選擇性EGFR突變體抑制劑，對(duì)外顯子19缺失型EGFR、L858R/T790M EGFR和野生型EGFR的IC50分別為12.92 nM，11.44 nM和493.8

　　詳情：對(duì)于晚期非小細(xì)胞肺腺癌(NSCLC)患者而言，EGFR 和 ALK 突變的靶向治療是現(xiàn)今的標(biāo)準(zhǔn)治療方案。然而，這些藥物的療效一般很短暫，9-11 個(gè)月便會(huì)產(chǎn)生耐藥，之所以出現(xiàn)這種情況是因?yàn)榘┘?xì)胞能夠通過(guò)突變和改變生長(zhǎng)方式來(lái)逃避 EGFR 或 ALK 抑制劑的治療活性。

　　針對(duì)肺癌患者出現(xiàn)的 EGFR 第二次突變，目前沒(méi)有合適的藥物對(duì)其進(jìn)行治療。AZD9291 是一種口服的、不可逆的、第三代 EGFR 抑制劑(EGFR-TKI)，臨床前模型研究有顯著效果，該藥對(duì)已有 EGFR-TKI 有抗性和 T790M 突變的 NSCLC 患者有較佳的治療效果。 1 期臨床研究結(jié)果已在 ASCO2014 中發(fā)布。

　　一項(xiàng)I期研究發(fā)現(xiàn)，一種新的突變選擇性EGFR-TKI藥物AZD9291，對(duì)晚期EGFR突變非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)患者或能提供一種有希望的新治療選擇。大約有50%患者出現(xiàn)腫瘤縮小，該藥物對(duì)于T790M突變的患者(60%患者檢測(cè)到)療效尤其突出，而T790M突變是EGFR治療耐藥的主要原因。

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　　新藥AZD9291治療TKI耐藥NSCLC顯療效主要有效靶點(diǎn)：EGFR(EXON 18,19,21 突變)、T790 突變

　　AZD9291

　　CAS.NO：1421373-65-0

　　英文名：Mereletinib

　　特征：Orally bioavailable mutant-selective EGFR inhibitor that has been tested in Phase III clinical trials for treatment of Non-Small Cell Lung Cancer.

　　分子量：499.61

　　分子式：C28H33N7O2

　　CAS號(hào)：1421373-65-0

　　溶劑/溶解度：DMSO

　　儲(chǔ)存條件：參考CoA中推薦的條件進(jìn)行儲(chǔ)存。

　　適應(yīng)癥：晚期非小細(xì)胞肺癌