伊維菌素
中文同義詞: 依維菌素;伊維菌素;伊維茵素;22,23-二氫阿巴美丁;依維菌素,5-O-雙甲基-22,23-雙氫阿維菌素(B1A)和5-O-雙甲基-25-雙(1-甲基丙基)-22,23-雙氫-25-(1-甲基乙基)阿維菌素(B1B);阿維菌素B1A二氫類似物
英文名稱: Ivermectin
英文同義詞: hyvermectin;mk-0933;mk933;22,23-DIHYDROAVERMECTIN B1;22,23-DIHYDROAVERMECTINE;IVOMEC;IVERMECTIN;IVERMECTINE
CAS號: 70288-86-7
分子式: C48H74O14
分子量: 875.09
EINECS號: 274-536-0
相關類別: Antibiotics;UVCBs-organic;APIs;Chiral Reagents;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Veterinaries;抗生素;獸藥;Acetylcholine receptor;抗寄生蟲病藥物;藥物;Pharmaceutical intermediate;分析標準品;API;抗寄生蟲病藥;有機氯殺蟲劑;抗絲蟲病及抗利什曼原蟲病藥;原料藥;大環(huán)內酯類抗生素;殺蟲劑;殺螨劑類;Antiparasitic drug;醫(yī)藥中間體;Anti-parasitic medicine;We have in stock now;小分子抑制劑;Inhibitors;小分子抑制劑，天然產物
Mol文件: 70288-86-7.mol
 

 
伊維菌素 性質
儲存條件  2-8°C
 
溶解度  H2O: ≤1.0% KF
 
CAS 數(shù)據庫 70288-86-7(CAS DataBase Reference)

 
伊維菌素 用途與合成方法
伊維菌素中毒 伊維菌素又叫害獲滅是一種很好的治療螨蟲病的藥物。但過量后常會出現(xiàn)中毒。中毒的癥狀嘔吐呼吸加快 四肢無力麻痹 心衰死亡
解救：很簡單口服綠豆甘草解毒飲并點滴10％葡糖必要時可以注射
伊維菌素作用 白色或微黃色結晶粉末，溶于甲醇、酯和芳香烴中，不溶于水。伊維菌素英文名：Ivermectin，為抗生素類藥物，對線蟲、昆蟲和螨蟲均有驅殺活性，用伊維菌素制成的針劑、片劑主要用于治療家畜的胃腸線蟲病、牛皮蠅蛆、紋皮蠅蛆、羊鼻蠅蛆和豬、羊疥螨病。此外，伊維菌素還可用于治療家禽體內寄生線蟲（如蛔蟲、肺線蟲等）。亦可制成農用殺蟲、殺螨劑，用于殺滅廣泛寄生于植物上的螨類、小菜蛾、菜青蟲、潛葉蠅、木虱、線蟲等。該藥突出特點是：副作用輕，一次用藥同時驅殺體內和體外多種寄生蟲。
植物性伊維菌素 伊維菌素是以牛心樸子、苦豆草等多種植物及中草藥粉碎、溶解、添加助劑和滲透劑配置加工而成的植物源。作用機理是以觸殺作用為主，胃毒作用為輔，對植物生長有促進作用?？捎糜诜乐胃黝愌料x及食葉害蟲，對水稀釋1000～2000倍噴霧，防治效果在98%以上。該藥屬于低毒、低殘留、對人畜和環(huán)境不構成危害的新一代植物殺蟲劑。
它的殺蟲作用機理是抑制昆蟲表皮的幾丁質合成。滅幼脲類主要是胃毒劑，但也能侵入昆蟲表皮發(fā)生作用。防治食葉害蟲具有作用機制特殊、防治效果好、殘效期長、防治成本低、耐雨水沖淋、害蟲不易產生抗藥性、對植物、人畜、天敵及環(huán)境安全等優(yōu)點。
伊維菌素說明書 [藥理作用]對微絲蚴有殺滅作用，其確切機制未明。本品可能作為神經遞質γ-酪氨酸(GABA)的激動劑，破壞 GABA-介導的中樞神經系統(tǒng)神經突觸傳遞過程，導致蟲體神經系麻痹而死亡。本品對成蟲雖無作用，但可影響盤尾絲蟲微絲蚴在雌蟲子宮內的正常發(fā)育，并抑制其從孕蟲宮內釋放，伊維菌素對微絲蚴的作用較緩慢而持久。能迅速減少患者皮膚內的微絲蚴數(shù)，但對患者角膜和眼前房內的微蚴作用較緩慢，該部位的微蚴數(shù)下降相當慢。
[藥動學]口服后血藥濃度于 4小時達峰值，Ｔ1/2為 10小時。動物實驗顯示僅口服劑量的 l～2％以原形藥出現(xiàn)于尿中，余從糞中排出。和脂肪組織中藥物濃度甚高，不能透過血腦屏障，哺乳動物含 GABA的神經細胞中藥物濃度甚低，故服藥后中樞神經系統(tǒng)反應罕見。
[適應癥]為治療盤尾絲蟲病的主要藥物。
[用法用量]口服。餐前 1小時服。治療盤尾絲蟲病常用量：一次按體重 0.15- 0.2mg/kg，每 6一 12個月 1次，視癥狀和微絲蚴重現(xiàn)時間而定?？煞乐寡鄄坎∽兊倪M一步發(fā)展(多為微絲蚴所致)，但因本品不能殺死成蟲，故不能根治。
[制劑與規(guī)格]伊維菌素片6mg
[不良反應]
未感染的人和其他哺乳類動物對本品耐受良好。動物給予大劑量后可出現(xiàn)嗜睡、運動失調、瞳孔放大、震顫等反應，劑量過大時可致死亡。盤尾絲蟲病患者用藥后副作用短暫而輕微，多限于皮疹或瘙癢(皮內微絲蚴死亡所致)、淋巴結病變(腫痛，見于頸部、腋窩、腹股溝等部位)。罕見頭暈、體位性低血壓(昏撅)、發(fā)熱、頭痛、關節(jié)酸痛、乏力等。眼部病變未見加劇。偶見心電圖改變，其意義不明。無致癌、致畸作用。盤尾絲蟲病患者用藥后副作用短暫而輕微，多限于皮疹或瘙癢(皮內微絲蚴死亡所致)、淋巴結病變(腫痛，見于頸部、腋窩、腹股溝等部位)。罕見頭暈、體位性低血壓(昏厥)、頭痛、關節(jié)酸痛、乏力等。眼部病變未見加劇。偶見心電圖改變，其意義不明。無致癌、致畸作用。
化學性質  伊維菌素含至少80%的22，23-dihydroavermectin B1a。和不多于20%的22，23-dihydroavermectin B1b。類白色粉末。[α]D+71.5°±3°(C=0.755，氯仿)。UV大吸收(甲醇)：238，245 nm(ε27100，30100)。水中溶解度約4μg/ml。極易溶于、丙二醇或聚丙二醇，不溶于飽和碳氫化物，如環(huán)己烷。
B1a：[71827-03-7]。從-水結晶，熔點155～157℃。
用途  對治療和控制盤尼絲蟲病有效，不良反應低于。
用途  抗寄生蟲病藥，對線蟲、鉤蟲、蛔蟲、蠕蟲、昆蟲和螨蟲均有驅蟲活性