,用于治療高血壓。
藥物名稱
藥品類型 基本藥物
英文名稱 Valsartan
中文別名 丙戊沙坦
英文別名 Diovan
本品為白色結(jié)晶或白色、類白色粉末;有吸濕性。在中極易溶解,在甲醇中易溶,在乙酯中略溶,在水中幾乎不溶。
屬于非肽類、口服有效的血管緊張素Ⅱ(AT)受體拮抗劑。它對(duì)Ⅰ型受體(AT1)有高度選擇性,可競(jìng)爭(zhēng)性地拮抗而無任何激動(dòng)作用。它還可抑制AT1受體所介導(dǎo)的上腺球細(xì)胞釋放醛固醇,但對(duì)鉀所致的釋放,沒有抑制作用,這也說明對(duì)AT1受體的選擇性作用。經(jīng)各種類型的高血壓動(dòng)物模型的體內(nèi)試驗(yàn)均表明具有良好的降壓作用,對(duì)心收縮功能及心率無明顯影響。對(duì)血壓正常的動(dòng)物則不產(chǎn)生降壓作用。 口服后吸收迅速,生物利用度為23%。與血漿蛋白結(jié)合率為94%~97%。約有70%自糞排出,30%自排泄,均呈原形。t1/2β約為9小時(shí)。與食物同時(shí)服用并不影響其療效。高血壓病患者一次服用后2小時(shí)血壓開始下降,4~6小時(shí)后達(dá)大降壓效應(yīng)。降壓作用可持續(xù)24小時(shí)。連續(xù)用藥后2~4周血壓下降達(dá)大效應(yīng)??膳c合用,降壓作用可以增強(qiáng)。
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